Utvecklande av kontrollerbart läkemedelsfrigörande pressöverdragna tabletter

Denna studie behandlar s.k. pressöverdragna (press-coated) tabletter, som kontrollerat frigör läkemedel. Tabletterna är tvådelade, besteende av en kärntablett och ett ytlager. Både kärna och ytlager innehåller läkemedel (furosemid), men enbart ytlagret innehåller polymeren hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC), som reglerar läkemedlets frigörelse från tabletten. Läkemedelsfrigörelsen från en dylik tablett sker i tv&arin ; faser; en långsammare första fas påföljs av en märkbar ökning i frigörelsetakten. Huvudmålsättningen med studien var att undersöka regleringen av furosemidfrigörelsetakten vid användning av en alkaliserande faktor, dvs. kaliumkarbonat. Det har påvisats att en tillsats av kaliumkarbonat är nödvändig för att åstadkomma tillräcklig frigörelse och absorption av furosemid från ett dylikt tablettpreparat. Den optimala mängden kaliumkarbonat var kemiskt ekvivalent med furosemidmängden i tabletten. Denna slutsats baserar sig på både in vitro- och in vivo-undersökningar på hundar. Polymeren i ytlagret påverkade även den läkemedelsfrigörelsen och absorptionen.