Skip to main content
Login | Suomeksi | På svenska | In English

Browsing by Subject "radiolabeling"

Sort by: Order: Results:

  • Towards a sulfur(VI)-fluoride exchange radiolabeled reagent for tetrazine ligation 
    Järvinen, Juiju (2024)
    Positroniemissiotomografia (PET) on yksi suosituimmista kuvantamistekniikoista kehon metabolian ja kemiallisten muutosten kuvantamiseen nykypäivänä. PET-kuvantaminen edellyttää radiomerkkiainetta, ja fluori-18 on nykyään käytetyin radioisotooppi. Bio ortogonaaliset ja click-reaktiot ovat saaneet paljon huomiota uusien radiomerkkiaineiden valmistuksessa. Bio-ortogonaalisia reaktioita käytetään reaktioiden kohdentamiseen, jotta reaktiot tapahtuisivat nopeasti biologisissa olosuhteissa, esimerkiksi, tetrasiini-trans syklookteeni-reaktiot. Click-reaktiot ovat hyödyllisiä radioleimaamisessa, sillä lyhyet puoliintumisajat edellyttävät nopeita reaktiota. Esimerkiksi, rikki(VI)-fluoridi vaihto (SuFEx) reaktiot olisivat tehokkaita tähän tarkoitukseen. Tämän työn tavoitteena oli luoda uusi tetrasiini SuFEx-ryhmällä, jota voidaan radioleimata fluori-18:lla. Alifaattinen osuus halutusta molekyylistä tuotettiin korkealla saannolla. Tetrasiinin saanto oli alhainen, mutta odotettavissa kirjallisuuden perusteella. Suunniteltu bromi-linkkeri yhdistettiin tetrasiinin amiiniryhmään onnistuneesti. Kuitenkaan saatu yhdiste ei reagoinut hyvin alifaattisen osan kanssa. Tehtiin useita koereaktioita, kuten erilaisten linkkerien käyttö tetrasiinin ja alifaattisen osan välillä, pienemmän kaupallisesti saatavilla olleen alifaattisen osan käyttö ja SuFEx-ryhmän lisääminen suoraan tetrasiiniin. Jotkut näistä kokeista onnistuivat, mutta viimeistä synteesin tuotetta ei voitu analysoida, joten sitä ei voitu radioleimata.
  • Towards the synthesis of labeled glycoconjugates for boron neutron capture therapy 
    Stubb, Henrik (2021)
    Boron neutron capture therapy (BNCT) is an emerging cancer treatment method that is currently limited by suboptimal boron delivery strategies. A wide range of biomolecules have been investigated as potential tumor targeting boron carriers. Carbohydrates excel on several aspects by providing high solubility and low cytotoxicity. This work focuses on the synthesis of an orthogonally protected glycoconjugate for a GLUT1 targeting approach to BNCT. Knowledge of suitable glycoconjugate structures for this targeting strategy is emerging, and the aim of this work was to explore further functionalization of these structures, which will be necessary for future labeling of the boron carriers. The seven-step synthesis of an orthogonally protected mannopyranoside – and structural determination with NMR spectroscopy and mass spectrometry – is described in detail. The attachment of a boron cluster to the target molecule was performed, and early-stage fluorination trials were carried out. While important insights were obtained from these functionalization attempts, the functionalization of the target molecule will require some additional effort in the future. The protecting group strategies are currently being redesigned based on the information obtained through this work.

Yhteystiedot

HELSINGIN YLIOPISTO