Browsing by Subject "farmakokinetiikka"
Now showing items 1-9 of 9
-
(University of HelsinkiHelsingin yliopistoHelsingfors universitet, 1995)Amoksisilliini on aminopenisillini, joka tehoaa useisiin grampositiivisiin ja negatiivisiin bakteereihin. Se hajoaa beetalaktamaasin vaikutuksesta, mutta yhdistettynä klavulaanihapon kanssa saadaan tehoa myös beta-laktamaasia tuottaviin bakteereihin. Amoksisilliini-klavulaanihappoyhdistelmä (SynuloxR, SmithKline Beecham, Iso-Britannia) on Suomessa rekisteröity pieneläimille, mutta maailmalla sitä käytetään myös tuotantoeläimille. Syventävien opintojemme tarkoituksena oli tutkia amoksisilliini-klavulaanihapon farmakokinetiikkaa sekä terveellä että endotoksiinimastiittia sairastavalla lypsylehmällä. Samalla tutkittiin myös SynuloxR-valmisteen lihasärsytystä. Lisäksi tutkittiin Staphylococcus aureus -bakteerin aiheuttaman mastiitin paranemista kliinisessä hoitokokeessa. Kirjallisuuskatsauksessa on esitetty tutkimustuloksia aminopenisilliinien ja muiden penisilliinien farmakokinetiikasta lypsylehmillä. Tutkimus suoritettiin cross-over-periaatteella kahtena eri osakokeena Hautjärven koetilalla kuudella lypsylehmällä. Endotoksiini-osakokeessa lehmille injisoitiin neljän tunnin kuluttua endotoksiinin annosta SynuloxR-valmistetta lihaksensisäisesti annoksella 8,75 mg/kg. Maito- ja verinäytteitä otettiin 2, 4, 8, 16 ja 32 minuutin sekä 1, 2, 4, 8, 12 ja 24 tunnin kuluttua injektion jälkeen lääkeaineiden määritystä varten. Maito- ja seeruminäytteistä analysoitiin amoksisilliinipitoisuudet mikrobiologisella menetelmällä. Hoitokokeessa tutkittiin amoksisillini-klavulaanihappo- yhdistelmän tehoa naudan kliinisen mastiitin hoidossa lypsykauden aikana, kun taudinaiheuttajana oli S-laktamaasipositiivinen S. aureus. Farmakokneettisessä kokeessa saatiin amoksisilliinin maksimipitoisuudeksi seerumissa 1,7 mikrog/ml. Maidossa pitoisuudet olivat hyvin alhaisia (0,04-0,23 mikrog/ml). Lehmien väliset erot farmakokinetiikassa olivat suuret. Tilastollisella testauksella ei saatu merkitseviä eroja kontrolli- ja endotoksiinimastiitti-osakokeiden välille. Hoitokokeessa SynuloxR-valmisteilla hoidettujen lehmien bakteriologinen paranemistulos oli huono. Tutkimusten perusteella voidaan todeta, ettei amoksisilliini-klavulaanihappo- yhdistelmä lihaksensisäiseliä annostelulla sovi naudan utaretulehduksen hoitoon.
-
(University of HelsinkiHelsingin yliopistoHelsingfors universitet, 1994)Työn kirjallisuuskatsauksessa käsitellään tetrasykliinien yleisiä ja farmakokineettisia ominaisuuksia, doksisykliinin erityispiirteitä ja näiden mikrobilääkkeiden käyttöä koiralla ja kissalla. Tutkimuksessa selvitettiin doksisykliinin farmakokinetikkaa koiralla kerta-annon jälkeen, ja erityisesti doksisykliinin per os biologista hyötyosuutta. Tutkimusaineistona oli kuusi Eläinlääketieteellisen korkeakoulun beagle-rotuista koiraa. Koirille annettiin 100 mg doksisykliiniä (6,8-8,6 mg/kg) suun kautta ja noin kuukautta myöhemmin sama annos suonensisäisesti. Koirista kerättiin verinäytteitä, joiden lääkeainepitoisuudet laskettiin agardiffuusiomenetelmällä. Tuloksista laskettiin farmakokineettisiä parametrejä, joita käsiteltiin myös tilastollisesti. Eliminaatiopuoliintumisaika oli molemmilla antotavoilla sama: 10,5 tuntia. Peroraalisella antotavalla lääkeaineen huippupitoisuus seerumissa jäi matalaksi ollen keskimäärin 1,40 mikrog/ml. Doksisykliinin biologinen hyväksikäytettävyys p.o.-antotavan jälkeen oli huono, sillä lääkeaineesta imeytyi systeemiseen verenkiertoon vain noin 20 %. Lääkeainepitoisuuden jäädessä verenkierrossa matalaksi on epävarmaa, saavutetaanko kudoksissa terapeuttinen pitoisuus. Doksisykliinin MIC-arvoja koiran patogeeneille on tutkittu vain vähän, mutta kirjallisuuden mukaan tavallisimmat patogeenit näyttäisivät olevan doksisykliinille kohtalaisen resistenttejä. Riketsia-, klamydia-, ja mykoplasmainfektioissa doksisykliini on ensisijaislääke, sillä näidenpatogeenien MIC-arvot ovat kirjallisuuden mukaan erittäin matalia.
-
(University of HelsinkiHelsingin yliopistoHelsingfors universitet, 2017)Genetiikan tutkimusmenetelmien kehittymisen myötä 2000-luvulla on löydetty useita geneettisiä, lääkeaineiden tehoon ja turvallisuuteen vaikuttavia eroja eläinlajien ja -yksilöiden välillä. Tietoa näistä eroista ei ole aiemmin koottu yhteen suomen kielellä. Kirjallisuuskatsaus keskittyy farmakogeneettisiin eroihin farmakokinetiikassa. Farmakodynaamiset erot ja lääkeaineiden väliset yhteisvaikutukset on rajattu tutkielman aiheen ulkopuolelle. Kuljetinproteiinit kuljettavat aktiivisesti muun muassa lääkeaineita solukalvojen yli soluun sisään tai solusta ulos. Kuljetinproteiineja ilmennetään muun muassa suolistossa, maksassa, munuaisissa, veri-aivoesteessä ja veri-verkkokalvoesteessä ja niillä on merkitys lääkeaineiden jakautumisessa elimistöön. Eläimillä tutkituin kuljetinproteiini on p-glykoproteiini, jonka tehtävä on poistaa lääke- ja vierasaineita esimerkiksi veri-aivoesteessä keskushermostosta. P-glykoproteiinia koodaa ABCB1-geeni (aiemmin MDR1-geeni), jossa useilla koiraroduilla (kuten colliet ja collie-sukuiset rodut) esiintyvä mutaatio aiheuttaa puutteellisen proteiinin muodostumisen ja sitä kautta altistaa tiettyjen lääkeaineiden, kuten ivermektiinin, hermostotoksisille haittavaikutuksille. ABCG2-geeni koodaa ABCG2-kuljetinproteiinia, joka estää lääke- ja vierasaineiden pääsyä esimerkiksi verkkokalvolle veri-verkkokalvoesteessä. Kissalla ABCG2-proteiini on puutteellinen, mikä altistaa kissan esimerkiksi fluorokinolonien aiheuttamalle retinatoksisuudelle ja toisaalta saattaa myötävaikuttaa kissan parasetamoliherkkyyteen. CYP450-entsyymijärjestelmä käsittelee lääkeaineita elimistössä helpommin eritettävään muotoon. CYP-entsyymejä ilmennetään muun muassa maksassa, munuaisissa ja suolistossa ja niiden aktiivisuudessa esiintyy vaihtelua eläinlajien ja -yksilöiden välillä. Vaihtelu entsyymien aktiivisuudessa saattaa johtaa lääkeaineiden tehon puutteeseen, yllättäviin haittavaikutuksiin tai esimerkiksi riittämättömään varoaikaan. Monet rauhoittavina aineina tai anestesiassa käytettävät lääkeaineet metaboloituvat CYP450-entsyymijärjestelmän kautta ja vaihtelu entsyymien aktiivisuudessa saattaa johtaa suurempaan tai pienempään annostarpeeseen eri koiraroduilla. Koiralla ja kissalla esiintyy lajinsisäistä vaihtelua tiopuriinimetyylitransferaasientsyymin (TPMT) aktiivisuudessa. Tämä vaihtelu voi johtaa esimerkiksi atsatiopriinin tehon puutteeseen tai yllättäviin haittavaikutuksiin. Koiralta puuttuvat N-asetyylitransferaasientsyymejä (NAT1 ja NAT2) koodaavat geenit ja kissalta puuttuvat NAT2-entsyymiä koodaavat geenit, millä voi olla vaikutusta esimerkiksi näiden lajien herkkyyteen sulfonamideille ja parasetamolille. Kissalta puuttuu myös UDP-glukuronosyylitransferaasientsyymi (UGT), mikä johtaa puutteelliseen parasetamolin metaboliaan ja aiheuttaa parasetamolitoksisuutta kissalle jo pienillä annoksilla. Kirjallisuuskatsausta voidaan hyödyntää eläinlääkärien käytännön työssä suunniteltaessa lääkehoitoja. Farmakokineettisten erojen tunteminen auttaa arvioimaan sopivaa lääkeannosta esimerkiksi valmisteyhteenvedosta poikkeavassa käytössä. Tutkielman tarkoitus on tuoda eläinlääkärien tietoisuuteen muitakin kuin tutkituimpia geneettisen vaihtelun aiheuttajia. Kirjallisuuskatsaus toimii myös tukena apteekkien farmaseuttisessa työssä valittaessa eläimelle sopivaa itsehoitoon tarkoitettua eläinlääkettä. Lisää tutkimustietoa tarvitaan geneettisten erojen kliinisestä merkityksestä.
-
(University of HelsinkiHelsingin yliopistoHelsingfors universitet, 1993)Tutkimuksessa selvitettiin enrofloksasiinin farmikokinetiikkaa naudalla eri antotavoilla (s.c., i.m. ja i.v.). Annos kaikilla antotavoilla oli mg/kg. Tutkimusaineistona oli 5 lypsylehmää. Lehmistä kerättiin maito- ja verinäytteitä. Maito- ja verinäytteiden lääkeainepitoisuudet analysoitiin agar-diffuusiomenetelmällä. Tuloksista laskettiin farmakokineettisiä parametreja, joita myös käsiteltiin tilastollisesti. Puoliintumisajaksi i.v. antotavalla saatiin 1,68 h, s.c. antotavalla 5,55 h ja i.m. antotavalla 5,90 h. Ero puoliintumisajoissa on tilastollisesti merkitsevä. I.m. ja s.c. antotavoilla saatu pitkä puoliintumisaika selittyy ns. flip-flop-ilmiöllä. Flip-flop-ilmiö syntyy, kun imeytyminen antokohdasta on niin hidasta, että se rajoittaa eliminaatiota. Tilastollisesti merkittävä o saatiin MRT-arvolle (mean residence time, keskimääräinen viipymisaika) i.v. ja i.m. antotavan ja i.v. ja i.m. antotavan välillä. Huippupitoisuuksissa ei ollut merkittävää eroa eri antotapojen välillä. Keskimääräinen enrofloksasiini-pitoisuus seerumissa annosvälillä 12 h annettuna suonensisäisti annoksella 5 mg/kg oli 0,617. Tämä pitoisuus ylittää useimpien gram-negatiivisten bakteerien MIC-arvon. Enrofloksasiini siirtyy hyvin maitoon. Keskiarvopitoisuudet maidossa 12h kohdalla eri annostelutapojen jälkeen vaihtelivat välillä 0,63 mg/1-1t,51 mg/l. Tavallisimpien gram-negatiivisten mastiittipatogeenien Mic_90-arvo on välillä 0,03 mg/1-0,13 mg/1. Suuren kudosärsyttävyytensä vuoksi enrofloksasiini olisi annosteltava i.v. Enrofloksasiini vaikuttaa farmakokinetiikaltaan sopivalta lääkeaineelta lypsylehmien lääkintään. Sopivia indikaatioita olisivat mm. E. coli- ja Pasteurella-bakteerien sekä mykoplasmojen aiheuttamat infektiot (esim. hengitystietulehdukset).
-
(University of HelsinkiHelsingin yliopistoHelsingfors universitet, 1996)Enrofloksasiini kuuluu fluorokinolonien lääkeaineryhmään. Fluorokinolonit ovat bakterisidisiä, laajakirjoista mikrobilääkkeitä, joiden vaikutusmekanismi perustuu bakteerin DNA-gyraasin estoon. Enrofloksasiini metaboloitunut osaksi siprofloksasiiniksi, jonka antibakteerinen teho on samaa luokkaa emoyhdisteen kanssa. Lääkeaineryhmästä on eläinlääkinnälliseen käyttöön Suomessa rekisteröity enrofloksasiinia sisältävä valmiste Baytril® (Bayer AG). Syventävien opintojemme tarkoituksena oli vertailla enrofloksasiinin farmakokineettisiä ominaisuuksia yhden päivän ja viikon ikäisillä vasikoilla. Kirjallisuuskatsauksessa on selostettu fluorokinolonien ominaisuuksia sekä vasikan lääkeainemetabolian erityispiirteitä ja mikrobilääkkeiden farmakokinetiikkaa. Tutkimus suoritettiin Hautjärven kymmenellä vastasyntyneellä Ay-rotuisella vasikalla. Enrofloksasiini-valmistetta (Baytril® 50 mg/ml) annosteltiin kerta-annoksena iv 2,5mg/kg. Iän vaikutuksen selvittämiseksi viisi vasikkaa sai lääkkeen yhden vuorokauden iässä ja toiset viisi seitsemän vuorokauden iässä. Verinäytteitä otettiin erillisen aikataulun mukaan myöhempää enro- ja siprofloksasiinipitoisuuksien määritystä varten. Farmakokineettiset parametrit laskettiin tietokonepohjaisella momenttianalyysillä. Tilastollisella testauksella saatiin joitakin merkitseviä eroja enro- ja siprofloksasiinin farmakokinetiikkaan vastasyntyneellä ja viikon ikäisellä vasikalla. Enrofloksasiinin jakaantumistilavuus ja puhdistuma olivat pienempiä vastasyntyneellä kuin viikon ikäisellä vasikalla. Puoliintumisaika oli pidempi vastasyntyneellä kuin viikon ikäisellä vasikalla. Enrofloksasiinin metabolia siprofloksasiiniksi oli hitaampaa vastasyntyneellä kuin viikon ikäisellä ja lisäksi ajanhetki, jolloin siprofloksasiinin huippupitoisuus saavutettiin oli myöhemmin vastasyntyneellä. Tutkimusten perusteella voidaan todeta, että Enrofloksasiinin annos tulisi suhteuttaa ikään vastasyntyneiden vasikoiden ollessa kyseessä.
-
(2021)Kipu vaikuttaa negatiivisesti eläimen hyvinvointiin, ja tuotantoeläinten kivunlievitys on tärkeää sekä eettisistä että taloudellisista syistä. Meloksikaami on tulehduskipulääke, jota käytetään Suomessa yleisesti vasikoilla esimerkiksi lievittämään kipua nupoutustoimenpiteen jälkeen ja vähentämään hengitystie- ja ripulioireita. Vaikka meloksikaamia käytetään paljon alle neljän viikon ikäisillä, ei-märehtivillä vasikoilla, on meloksikaamin farmakokinetiikasta hyvin vähän tutkimuksia tämän ikäisillä vasikoilla. Tutkielman kirjallisuuskatsausosiossa on perusteltu meloksikaamin käyttöä naudoilla ja vertailtu meloksikaamin farmakokinetiikkaa eri antoreiteillä ja eri ikäisillä vasikoilla aikaisemman tutkimustiedon perusteella. Tutkielman sisältämän alkuperäistutkimuksen tavoitteena oli selvittää, miten kerta-annos meloksikaamia käyttäytyy 7–14 vuorokauden ikäisillä vasikoilla suonensisäisen, nahanalaisen ja suun kautta annostellun lääkityksen jälkeen. Hypoteeseina oli, että meloksikaamin hyötyosuus on suuri ja eliminaatio hidasta, ja että maksimikonsentraatio plasmassa saavutetaan nopeammin nahanalaisella kuin peroraalisella antoreitillä. Tutkimukseen valittiin 30 tervettä Viikin tutkimustilalla syntynyttä lehmä- ja sonnivasikkaa, jotka olivat 5–16 vuorokauden ikäisiä. Vasikat satunnaistettiin kolmeen antoreittiryhmään: suonensisäinen (IV), nahanalainen (SC) ja suun kautta (PO). Meloksikaamia annettiin jokaisessa ryhmässä vasikan elopainon mukaan annoksella 0,5 mg/kg. Vasikoilta kerättiin verinäytteitä plasman meloksikaamipitoisuuden määrittämiseksi 5, 10, 15, 30, ja 45 minuutin sekä 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, 144 ja 168 tunnin kuluttua meloksikaamin annostelusta. Näytteiden meloksikaamipitoisuudet tutkittiin nestekromatografian ja massaspektrometrian avulla. Farmakokineettisessä analyysissä käytettiin tilatonta mallia. Tutkimuksessa todettiin mm. seuraavat farmakokineettiset arvot: Cmax (SC 1,91 ± 0,27 μg/ml; PO 1,77 ± 0,16 μg/ml), tmax (SC 7,6 ± 2,8 h; PO 10 ± 5,7 h), AUC0-∞ (IV 237,4 ± 33,4 h × μg/ml; SC 230,7 ± 78,1 h × μg/ml; PO 230,5 ± 70,6 h × μg/ml) ja t1⁄2 (IV 79,2 ± 12,4 h; SC 84,6 ± 24,8 h; PO 84,8 ± 22,3 h). Biologiseksi hyötyosuudeksi F laskettiin SC-ryhmälle 0,972 ja PO-ryhmälle 0,971. Tutkimuksen farmakokineettisissä muuttujissa ei havaittu merkitseviä eroja eri antoreittien välillä (p < 0,05). Tutkimuksen perusteella 7–14 vuorokauden ikäisillä vasikoilla meloksikaamin eliminaatio on hitaampaa kuin vanhemmilla vasikoilla, minkä takia yksi 0,5 mg/kg annos voi lievittää vasikan kipua usean vuorokauden ajan. Eri antoreittien välillä ei ole merkitsevää eroa meloksikaamin vaikutusajan tai terapeuttisen plasmapitoisuuden kannalta 7–14 vuorokauden ikäisillä vasikoilla, ja meloksikaamin hyötyosuus on tämän ikäisillä vasikoilla hyvä sekä nahanalaisella että peroraalisella antoreitillä.
-
(University of HelsinkiHelsingin yliopistoHelsingfors universitet, 2008)Lääkkeiden kliinisen käytön kannalta on oleellista tuntea niiden farmakokineettiset ominaisuudet. Farmakokinetiikka käsittelee lääkeaineiden vaiheita elimistössä, siis imeytymistä, jakautumista, metaboliaa ja eliminaatiota. Tähän kirjallisuuskatsaukseen on koottu tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot Suomessa koirilla käytettävien sedatiivien ja injektioanesteettien farmakokinetiikasta. Pääasiassa on keskitytty nimenomaan koirilla tehtyihin tutkimuksiin. Sedatiiveista kirjallisuuskatsauksessa ovat mukana asepromatsiini, diatsepaami, midatsolaami, ksylatsiini, medetomidiini ja dexmedetomidiini. Lisäksi mukaan on otettu flumatseniili ja atipametsoli, sekä tavallisesti esilääkkeenä käytetty atropiini. Tutkimuksia eri lääkeaineiden farmakokinetiikasta on saatavilla hyvin vaihtelevasti. Esimerkiksi asepromatsiinin kohdalla tutkimustuloksia löytyy ainoastaan enteraalisesta antotavasta, kun taas diatsepaamin ja α2-agonistien farmakokinetiikasta tutkimuksia on tehty suhteellisen runsaasti. Injektioanesteeteista mukana ovat tiopentaali, propofoli, ketamiini ja alfaksaloni. Propofolista tutkimuksia on tehty paljon, ja sen farmakokinetiikkaa on tutkittu niin yksittäisen suonensisäisen injektion, kuin jatkuvan infuusionkin seurauksena. Lisäksi uudesta injektioanesteetista alfaksalonista on saatavilla mielenkiintoista tutkimustietoa. Suomessa yleisesti käytettävistä lääkeaineyhdistelmistä tutkimuksia on kuitenkin saatavilla niukasti. Verrattaessa tässä kirjallisuuskatsauksessa käsiteltyjen lääkeaineiden farmakokineettisiä parametreja Suomen Kennelliiton antidopingvalvonnan ilmoittamiin lääkeaineiden varoaikoihin, tuntuvat varoajat erityisesti injektioanesteettien ja atropiinin kohdalla olevan tarpeettoman pitkiä. Tarkkojen varoaikojen määrittäminen vaatii lisätutkimuksia.
-
(University of HelsinkiHelsingin yliopistoHelsingfors universitet, 1993)Trimetopriimi-sulfonamidi-yhdistelmiä on laajakirjoinen mikrobilääke, jota käytetään laajalti eläinlääketieteessä. Yhdistelmän farmikokinetiikkaa on tuotantoeläimillä tutkittu vain vähän. Eläinlajien ja eläimen ja ihmisen väliset erot yhdistelmän farmakokinetiikassa ovat suuret. Oikean ja järkevänl&aum l;äkkeenkäytön varmistamiseksi olisi yhdistelmän farmakokineettiset ominaisuudet tunnettava hyvin myös lehmällä. Tässä tutkimuksessa selvitettiin trimetopriimi-sulfadiatsiini-valmisteen (Tribrissen 48%, Burroughs Wellcome Co) farmakokinetiikkaa kerta-annostukeen jälkeen viidellä kliinisesti terveellä naudalla. Lääkettä annosteltiin suonensisäisesti, lihaksensisäisesti ja nahanalaisesti 48 mg/kg. Veri- ja maitonäytteitä kerättiin ennen lääkkeenantoa (nollanäyte) ja 2, 4, 8, 16, 32 minuutin ja 1, 2, 4, 8, 12, 24 ja 32 tunnin kuluttua. Kokeen aikana maidon kokonaismäärä mitattiin ja siitä otettiin yhteisnäyte lääkeaineen maitoon erittyvän osuuden määrittämiseksi. Sulfadiatsiinin puoliintumisajoiksi saimme keskimäärin 4,7 - 4,9 tuntia. Antotavalla ei ollut paljon vaikutusta tulokseen. Trimetopriimin puoliintumisaika oli i.v.-injektion jälkeen n. 1,2 tuntia. Puoliintumisajaksi tuli i.m.annostuksen jälkeen 22 h ja s.c.-annostuksen jälkeen 26 h. Sulfadiatsiinin hyväksikäytettävyys eri antotavoilla oli lähes täydellistä. Trimetopriimin hyväksikäytettävyys oli s.c.-antotavan jälkeen vain 40 % ja i.m.-annostelun jälkeen n. 70 %. Näistä tuloksista voimme päätellä trimetopriimin imeytyvän hitaammin ja heikommin injektiokohdasta kuin sulfadiateiini. Jakautumistilavuudeksi saimme sulfadiatsiinille noin 0,44 l/kg. Tasapainotilanteessa sulfadiatsiinipitoisuus seerumissa on siis suurempi kuin kudoksissa. Trimetopriimin jakautumistilavuus oli noin 1,9 l/kg. Trimetopriimi on hyvin lipidiliukoinen ja tulos ilmaisee lääkeaineen keräytymistä kudoksiin. Seerumin trimetopriimipitoisuudet eivät pysyneet yli MIC-arvon 0,1 mikrog/ml riittävän kauan (yli 12 h) millään antotavalla. Maidossa pitoisuus pysyi neljällä tutkimuksemme lehmistä 12 h yli tämän arvon. Sulfadiatsiinipitoisuudet pysyivät riittävän korkealla paremmin. Tulosten pohjalta voidaan suositella sulfonamidien yhdistämistä pitkävaikutteisempiin dihydrofolaattireduktaasin inhibiittoreihin kuin trimetopriimi. Pyrkimyksenä olisi saada yhdistelmän synergistinen vaikutus vähintään 12 tunnin ajaksi.
-
(University of HelsinkiHelsingin yliopistoHelsingfors universitet, 2009)Tulehduskipulääkkeet ovat Suomessa yksi käytetyimmistä lääkeaineryhmistä koirilla. Kennelliitto on asettanut eri lääkeaineryhmille dopingvaroajat, joita tulee noudattaa Kennelliiton alaisissa kokeissa ja kilpailuissa. Kennelliiton varoaikojen pituudet eivät kuitenkaan perustu minkäänlaiseen tieteelliseen tutkimustietoon. Lisäksi dopingsäännöissä ei oteta kantaa siihen, onko lääkeaineella näytteenottohetkellä enää minkäänlaista vaikutusta elimistössä, vaan jäämien osalta noudatetaan ns. nollatoleranssia eli koiralta otetuissa näytteissä ei saa löytyä minkäänlaisia jäämiä käytetyistä lääkkeistä. Lääkeainejäämiä etsitään ensisijaisesti virtsanäytteestä, ja verinäyte otetaan vain erityistapauksissa, esimerkiksi jos virtsanäytettä ei saada tai jos on syytä epäillä, että koiralle on annettu alkoholia. Tässä kirjallisuuskatsauksessa on koottu yhteen koirille soveltuvien Suomessa markkinoilla olevien tulehduskipulääkkeiden farmakokineettiset tiedot. Työssä on keskitytty nimenomaan koirilla tehtyihin tutkimuksiin. Tulehduskipulääkkeiden eliminaationopeudessa esiintyy selviä eroja yksilöiden ja rotujen välillä, mikä on otettava huomioon varoaikoja määritettäessä. Tärkeimpien eliminaatioelinten eli maksan ja munuaisten vajaatoiminta hidastaa lääkeaineiden eliminaatiota, kuten myös tulehdukselliset tilat elimistössä johtuen tulehduskipulääkkeiden voimakkaasta sitoutumisesta proteiineihin. Tulehduskipulääkkeille on myös tyypillistä päätyminen enterohepaattiseen kiertoon, mikä voi pidentää lääkkeen eliminaatioaikaa. Tarkasteltaessa eri tulehduskipulääkkeiden eliminaatioparametreja koiralla, tuntuu Kennelliiton niille määräämä 28 vuorokauden varoaika tarpeettoman pitkältä. Useita tulehduskipulääkkeitä ei myöskään edes pystytä havaitsemaan virtsasta, koska ne eliminoidaan suurimmalta osalta tai lähes kokonaan ulosteiden kautta, jolloin negatiivinen virtsanäyte ei välttämättä takaa sitä, että koiralla ei olisi lääkeainetta elimistössä. Toisaalta taas virtsaan eliminoituvien lääkkeiden metaboliitteja voi löytyä virtsasta pitkään vielä senkin jälkeen kun lääkeainepitoisuus on plasmassa laskenut jo mittausherkkyyksien alle. Koirilla noudatettavien dopingvaroaikojen pituudet tulisikin laatia tieteellisen tutkimustietoon perustuen.
Now showing items 1-9 of 9